中国科学院 上海生命科学研究院 上海药物研究所 药物代谢研究中心
药物代谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程的特点和规律的一门科学，也是药物研发产业链中的重要环节，贯穿药物研究过程的始终。在药物设计中，即考虑其代谢性质，克服限制因素，以实现体内的最佳疗效；在药物发现过程中，开展体外吸收试验、体外代谢试验、药物动力学筛选、代谢稳定性筛选，以剔除性质不佳的候选化合物；在新药临床前开发阶段，进行实验动物体内的代谢研究，以评估进一步开发的价值和方向；在临床开发阶段，通过药物代谢与动力学研究，为实现临床上安全、有效、合理用药提供科学依据，并可从内在质量上评价药品的优劣；在多种药物同时使用时，通过药物动力学研究可以设法避免或降低药物间的不良相互作用。据统计， 1991 年全球进入临床研究的新药有 39% 由于药物代谢和动力学性质不佳而失败， 2001 年这一比例下降到 12% ，显著降低了新药研发的成本。
中国科学院上海药物研究所 1963 年建立了药物代谢与药物动力学研究室， 曾衍霖 教授担任负责人。 2001 年成立药物代谢研究中心，先后引进李川、孙艳、钟大放、陈笑艳等学术骨干。现有博士生导师 3 人，其中有国家杰出青年科学基金获得者 1 人，中科院“百人计划”获得者 2 人。工作人员共 15 人，博士、硕士研究生近 20 人。现任中心主任钟大放研究员，副主任李川研究员。
本中心现有 LC/MS/MS 仪器 5 台， HPLC 仪器 4 台，以及细胞培养室、动物实验室、生物样品处理室等。
目前的主要研究领域包括：
利用细胞模型研究药物的吸收；
利用肝微粒体快速检测化合物的代谢稳定性；
药物代谢酶的诱导和抑制研究；
利用重组酶、对照物质生物合成与化学合成研究药物代谢途径；
LC/MS/MS 分析方法的建立与确证；
化合物动物药代动力学快速评价；
化学药物开发阶段非临床药代动力学评价；
化学药物临床前毒代动力学研究；
化学药物制剂临床药代动力学研究和生物等效性评价；
临床药物代谢个体差异分析与遗传学机理研究。
近年来承担的科研课题包括国家自然科学基金、国家 863 课题、国家 973 课题、中国科学院知识创新工程，以及上海市科委研发公共服务平台“上海药物代谢研究中心”建设项目。为国内外制药企业和研究院所提供技术服务，完成一类新药临床前药代动力学研究 20 余项，建立了 200 余种药物及代谢产物的生物样品分析方法，并完成临床药代动力学及制剂生物等效性评价。
中心的目标是建设符合国际标准的药物代谢与药物动力学技术平台，开展药物代谢基础研究，并提供高质量的专业技术服务，使药物代谢研究全面参与药物设计、筛选、体外评价、动物试验评价、临床试验评价和制剂生物等效性评价，提高新药研发工作的速度和效益，促进药物代谢学科的发展。
代表性论文：
1. Chen P, Li C, Liang SP, Song GQ, Sun Y, Shi YH, Xu SL, Zhang JW, Sheng SQ, Yang YM, Li M. Characterization and quantification of eight water-soluble constituents in tubers of Pinellia ternata and in tea granules from the Chinese multiherb remedy Xiaochaihu-tang. Journal of Chromatography B , 843: 183-193, 2006
2. Guo B, Li C, Wang GJ, Chen LS. Rapid and direct measurement of free concentrations of highly protein-bound fluoxetine and its metabolite norfluoxetine in plasma. Rapid Communications in Mass Spectrometry , 20: 39-47, 2006
3. Guo B, Li C, Deng ZP, Chen SX, Ji ZH, Zhang JW, Chen MF, Xu F. A new method for measurement of (-)-sophocarpine, a candidate therapeutic for viral myocarditis, in plasma: application to a toxicokinetic study in beagle dogs. Rapid Communications in Mass Spectrometry , 19: 2840-2848, 2005
4. Bao YW, Li C, Shen HW, Nan FJ. Determination of saikosaponin derivatives in Radix bupleuri and in pharmaceuticals of the Chinese multiherb remedy Xiaochaihu-tang using liquid chromatographic tandem mass spectrometry. Analytical Chemistry , 76: 4208-4216, 2004
5. Li C, Du FF, Yu C, Xu X, Zheng J, Xu F, Zhu DY. A sensitive method for the determination of the novel cholinesterase inhibitor ZT-1 and its active metabolite huperzine A in rat blood using liquid chromatography/tandem mass spectrometry. Rapid Communications in Mass Spectrometry , 18: 651-656, 2004
6. Li C, Ji ZH, Nan FJ, Shao QX, Liu P, Dai JY, Zhen J, Yuan H, Xu F, Cui J, Huang B, Zhang MY, Yu C. Liquid chromatography/tandem mass spectrometry for the determination of fluoxetine and its main active metabolite norfluoxetine in human plasma w
7. Zhang P, Zhang YF, Chen XY, Li RQ, Yin J, Zhong DF. Pharmacokinetics of telmisartan in healthy chinese subjects after oral administration of two dosage levels. Arzneimittel-Forschung-Drug Research , 56: 569-573, 2006
ith deuterated fluoxetine as internal standard. Rapid Communications in Mass Spectrometry , 16: 1844-1850, 2002
8. Duan MY, Huang HH, Li XN, Chen XY, Zhong DF. Assignments of H-1 and C-13 NMR spectral data for ondansetron and its two novel metabolites, 1-hydroxy-ondansetron diastereoisomers. Magnetic Resonance in Chemistry , 44: 972-975, 2006
9. Huang HH, Yang XW, Li Q, Sun L, Zhong DF. Biotransformation of tolbutamide to 4'-hydroxytolbutamide by the fungus Cunninghamella blakesleeana . Applied Microbiology and Biotechnology , 72: 486-491, 2006
10. Chen XY, Duan XT, Dai XJ, Zhong DF. Development and validation of a liquid chromatographic/tandem mass spectrometric method for the determination of sertraline in human plasma. Rapid Communications in Mass Spectrometry , 20: 2483-2489 2006
11. Chen XY, Cui L, Duan XT, Ma B, Zhong DF. Pharmacokinetics and metabolism of the flavonoid scutellarin in humans after a single oral administration. Drug Metabolism and Disposition , 34: 1345-1352, 2006
12. Xu H, Zhang Y, Sun Y, Zhang P, Chu F , Guo Z, Zhang H, Zhong D. Metabolism and excretion of imrecoxib in rat. Xenobiotica , 36: 441-455, 2006
13. Chen XY, Liu D, Luan Y, Jin FD, Zhong DF. Determination of zolmitriptan in human plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry method: Application to a pharmacokinetic study. Journal of Chromatography B , 832: 30-35, 2006
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