南发俊研究员
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南发俊，男，现任中国科学院上海药物研究所研究员、博士研究生导师、国家新药筛选中心副主任。 1991 年毕业于兰州大学化学系， 1997 年于中国科学院上海有机化学研究所获理学博士学位。 1997 年 8 月 -2000 年 5 月在美国乔治城大学医学中心 (Georgetown University Medical Center) 从事药物化学研究。 2000 年获“中国科学院引进国外杰出人才计划”（百人计划）资助。
主要研究领域：运用有机化学和组合化学相结合的方法设计与合成某些具有生物活性的有机分子及探针工具、药物构效关系研究等。已在 J. Med. Chem. 、 J. Biol. Chem. 、 J. Comb. Chem. 、 J. Org. Chem. 、 中国药理学报等国内外刊物上发表论文 50 余篇，申请专利 20 余项。承担和参与多项国家和上海市的重大基础科学研究项目。 2002 ， 2005 年获国家自然科学基金课题资助。 2002 ， 2003 年分获上海市科技进步一等奖（第四完成人）和国家科技进步二等奖（第四完成人）， 2003 年获 “ 上海市优秀留学回国人才 ” 称号， 2003 年获第六届 SERVIER 青年药物化学家奖， 2004 年获得第八届吴阶平医学研究奖 — 保罗 · 杨森药学研究奖（二等）。 2005 年被推选为全国青年联合会第十届委员会委员。 2006 年获 Eli Lilly Research Excellence Award in China (ELSEA) 。 2006 年获得第一届上海市科教系统青年科技创新人才奖。国际刊物 Drug Discovery Today Editorial Advisory Board 成员。
南发俊课题组简介
课题组成立于 2000 年，现有职工 8 人，博士后 2 人，学生 14 人，共计 24 人。
主要研究领域：
多样性导向的“类天然产物”化合物库设计、合成及方法学研究
合理药物设计、结构优化及构效关系研究
基于活性的小分子探针（ Activity-based Probe ）设计、合成及其在蛋白靶标的确定、功能研究、蛋白组学研究中的应用等
近期发表论文选录
1. Xue-Qin Ma, Hua-Jie Zhang, Ya-Hui Zhang, Fang Wu, Yi-Hua Chen, Jun-Qing Du, , Hai-Ping Yu, Zhong-Liang Zhou, Jing-Ya Li, Fa-Jun Nan*, Jia Li*, Novel irreversible caspase-1 inhibitor attenuates the maturation of intracellular IL-1β. Biochem. Cell Biol. 2006 in press.
2.Ya-Hui Zhang, Hua-Jie Zhang, Fang Wu, Yi-Hua Chen, Jun-Qing Du, Xue-Qin Ma, Zhong-Liang Zhou, Jing-Ya Li, Fa-Jun Nan*, Jia Li*, Isoquinoline-1,3,4-trione and its derivatives attenuate ?-amyloid-induced apoptosis of neuronal cells. FEBS J. 2006 ,273,4842-4853.
3. Gang Liu, Wan-Yi Tai, Yu-Lin Li and Fa-Jun Nan * Facile synthesis of versatile functionalized amino caprolactams using RCM reactions of a-amino acrylamide Tetrahedron Letters , 2006, 3295-3298.
4. Wen-Wei Qiu, Jie Xu, Da-Zhi Liu, Jing-Ya Li, Yang Ye, Xing-Zu Zhu, Jia Li* , and Fa-Jun Nan * Design and Synthesis of a Biotin-Tagged Photoaffinity Probe of Paeoniflorin Bioorg. Med. Chem. Lett. 2006, 3306-3309.
5.Yi-Hua Chenx, Ya-Hui Zhangx, Hua-Jie Zhangx, Da-Zhi Liu, Min Gu, Jing-Ya Li, Fang Wu, Xing-Zu Zhu*, Jia Li*, Fa-Jun Nan* Design, synthesis and biological evaluation of isoquinoline-1,3,4-trione derivatives as potent caspase-3 inhibitors J. Med. Chem., 2006 , 49 （ 5 ）， 1613-1623.
6.Qing-Qing Huang, Min Huang, Fa-Jun Nan ,* and Qi-Zhuang Ye* Metalloform-selective inhibition: Synthesis and structure-activity analysis of Mn(II)-form-selective inhibitors of Escherichia coli methionine aminopeptidase Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 , 15, 5386–5391.
7.Wen-Long Wang, De-Yong Yao, Min Gu, Min-Zhi Fan, Jing-Ya Li, Ya-Cheng Xing and Fa-Jun Nan* , Synthesis and Biological Evaluation of Novel Bisheterocycle-containing Compounds as Potential Anti-influenza Virus Agents Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 ， 15(23), 5284-5287
8.Yong-Mei Cui, Qing-Qing Huang, Jie Xu, Ling-Ling Chen, Jing-Ya Li, Qi-Zhuang Ye, Jia Lia, and Fa-Jun Nan*, Identi.cation of potent type I MetAPs inhibitors by simple bioisosteric replacement. Part 2: SAR studies of 5-heteroalkyl substituted TCAT derivatives Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 ， 15(18) , 4130-4135.
9.Yong-Mei Cui, Qing-Qing Huang, Jie Xu, Ling-Ling Chen, Jing-Ya Li, Qi-Zhuang Ye, Jia Li*, and Fa-Jun Nan *, Identification of Potent Type I MetAPs Inhibitors by Simple Bioisosteric Replacement. Part 1: Synthesis and preliminary SAR studies of thiazole-4-carboxylic acid thiazol-2-ylamide (TCAT) derivatives Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 ， 15(16) , 3732-3736.
10.Qun-Li Luo, Jing -Ya Li, Ling-Ling Chen, Jia Li, Qi-Zhuang Ye*, Fa-Jun Nan* Inhibitors of type I MetAPs containing pyridine-2-carboxylic acid thiazol-2-ylamide. Part 2: SAR studies on the pyridine ring 3-substituent Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 ， 15 ， 639-644 。
11.Qun-Li Luo, Jing -Ya Li, Zhiying Liu, Ling-Ling Chen, Jia Li, Qi-Zhuang Ye*, Fa-Jun Nan* Inhibitors of type I MetAPs containing pyridine-2-carboxylic acid thiazol-2-ylamide. Part 1: SAR studies on the determination of the key scaffold Bioorg. Med. Chem. Lett. 2005 ， 15 ， 635-638
12.Yihua chen, Huajie Zhang, Fa-Jun Nan * Construction of a 3-Amino-2-pyridone Library by Ring-closing Metathesis of ?-Amino-acrylamide J. Comb. Chem. 2004, 6, 684-687.
13.CHEN Ling -Ling, LI Jia, LI Jing-Ya, LUO Qun-Li, MAO Wei-Feng, NAN Fa-Jun * , YE Qi-Zhuang * Type I methionine aminopeptidase from Saccharomyces cerevisiae is a potential target for antifungal drug screening Acta Phamacol. Sinica 2004 , 25 (7): 905-912
14.Jing -Ya Li , Yong-Mei Cui, Ling-Ling Chen, Min Gu, Jia Li, Fa-Jun Nan * , and Qi-Zhuang Ye * Mutations at the S1 Site of Methionine Aminopeptidases from Escherichia coli and Homo sapiens Reveal the Residues Critical for Substrate Specificity ， J. Biol. Chem . 2004 . 279, 21128-21134.
15.Yong-Mei Cui, Jing-Ya Li, Ling-Ling Chen, Jia Li, Qi-Zhuang Ye*, Fa-Jun Nan *, Design and Synthesis of Chromogenic Thiopeptolide Substrates as MetAPs Active Site Probes” Bioorganic & Medicinal Chemistry . 2004 , 12(11), 2853-2861.
16.Jing-Ya Li, Ling-Ling Chen, Yong-Mei Cui, Qun-Li Luo, Fa-Jun Nan ,* and Qi-Zhuang Ye* Characterization of Full Length and Truncated Type I Human Methionine Aminopeptidase Expressed from Escherichia coli Biochemistry , 2004 , 43(24); 7892-7898.
17.Wenglong Wang, Fajun Nan * First Total Synthesis of Leucamide A J. Org. Chem., 2003 , 1636-1639
18.Qun-Li Luo, Jing-Ya Li, Zhi-Ying Liu, Ling-Ling Chen, Jia Li, Zhen Qian, Qiang Shen, Yu Li, Qi-Zhuang Ye,* Fa-Jun Nan * Discovery and Structural Modification of Inhibitors of Methionine Aminopeptidases from Escherichia coli and Saccharomyces cerevisiae J. Med. Chem., 2003 , 46(13); 2631-2640.
19.Jing- Ya Li, Ling-Ling Chen, Yong-Mei Cui,a Qun-Li Luo, Jia Li, Fa-Jun Nan *, Qi-Zhuang Ye* Specicity for inhibitors of metal-substituted methionine aminopeptidase, Biochemical and Biophysical Research Communications 2003, 307, 172–179.
课题组成员获奖情况
课题组长 南发俊
2002 年上海市科技进步一等奖（第四完成人）
2003 年国家科技进步二等奖（第四完成人）
2003 年获“上海市优秀留学回国人才”称号
2003 年获第六届 SERVIER 青年药物化学家奖
2004 年获得第八届吴阶平医学研究奖—保罗·杨森药学研究奖（二等）。
2006 年获 Eli Lilly Research Excellence Award in China (ELSEA) 。
2006 年获得第一届上海市科教系统青年科技创新人才奖。
研究生
中获中科院院长优秀奖学金 1 人
地奥一等奖学金 1 人
地奥二等奖学金 2 人
中科院宝洁优秀博士生奖学金 2 人
药物所优秀研究生 3 人
浦东新区科技论文一等奖 1 人
浦东新区科技论文三等奖 1 人
